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            首頁 / 抑制劑/激活劑 / 產(chǎn)品應(yīng)用詳情

            自噬信號(hào)通路-Autophagy Singaling Pathway

             ——研究自噬從選擇好的化合物開始

             

            自噬按照吞噬物進(jìn)入溶酶體的途徑,可分為分子伴侶介導(dǎo)的自噬(chaperone-mediated autophagy),微自噬(microautophagy)和巨自噬(macroautophagy),通常所說的自噬(autophagy)指的是巨自噬。自噬最終是通過自噬泡與溶酶體的融合,來完成對(duì)大量胞質(zhì)內(nèi)容物,異常蛋白質(zhì)以及過?;蚴軗p細(xì)胞器的降解。通常自噬發(fā)生在營養(yǎng)缺乏的情況下,但也可能與生理和病理過程有關(guān),例如發(fā)育,分化,神經(jīng)退行性疾病,應(yīng)激,感染和癌癥。
             

            自噬5大關(guān)鍵過程:
            (1)自噬泡(phagophore)的形成:
            (2)Atg5-Atg12-Atg16L復(fù)合物形成并與自噬泡融合;
            (3)微管相關(guān)蛋白輕鏈3(microtubule-associatedprotein light chain3,LC3)由可溶解形式(LC3-I)轉(zhuǎn)變?yōu)橹苄问剑↙C3-II),與自噬泡結(jié)合形成自噬體。
            (4)自噬體捕獲需降解或清除的蛋白質(zhì)、細(xì)胞器等物質(zhì);
            (5)自噬體與溶酶體結(jié)合形成自噬溶酶體(autolysosomes),在自噬溶酶體內(nèi)自噬體內(nèi)層膜,內(nèi)容物在溶酶體內(nèi)降解。過程詳見圖1。

             

             

            起始

            延伸

            融合

            降解

            Initiation

            Expansion

            Fusion

            Degradation

            圖1:自噬發(fā)生圖解。UKL和Beclin 1蛋白復(fù)合物起始自噬泡的形成,Atg5/12/16與LC3-II負(fù)責(zé)自噬體的延伸,最后自噬體與溶酶體融合,釋放內(nèi)容物,完成自噬。

            自噬相關(guān)化合物:
             

            自噬誘導(dǎo)劑(inducer)

            產(chǎn)品名稱

            貨號(hào)

            規(guī)格

            靶點(diǎn)

            Metformin hydrochloride二甲雙胍鹽酸鹽 

            51207ES03

            1g

            AMPK activator

            Perifosine 哌立福新

            52409ES08

            5mg

            Akt inhibitor

            Rapamycin雷帕霉素

            52404ES10

            10mg

            mTOR inhibitor - TLR signaling inhibitor

            Everolimus依維莫司

            52411ES25

            25mg

            mTOR inhibitor

            MG-132

            52801ES08

            5mg

            26S proteasome inhibitor

            SAHA(Vorinostat)伏立諾他

            51408ES70

            200mg

            Pan-Histone deacetylase Inhibitor

            Trichostatin A  (TSA)曲古菌素A

            51502ES03

            5mg

            Reprogramming Enhancer -Histone deacetylase Inhibitor

            Z-VAD-FMK(20 mM)

            40328ES25

            25μl

            General Caspase Inhibitor

            自噬抑制劑(inhibitor)

            產(chǎn)品名稱

            貨號(hào)

            規(guī)格

            靶點(diǎn)

            SP600125(Pyrazolanthrone)

            52003ES10

            10mg

            MAP Kinase Inhibitor - JNK inhibitor

            U0126

            52004ES08

            5mg

            MAPK Kinase ,MEK1,MEK2 Inhibitor

            LY294002

            52403ES08

            5mg

            PI3K inhibitor

            Wortmannin

            52405ES03

            1mg/ml

            PI3K inhibitor

            Nocodazole (Oncodazole)

            51301ES08

            5mg

            Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I)

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