Nocodazole(NSC 238159,R 17934,Oncodazole)諾考達(dá)唑 |CAS 31430-18-9
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產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
產(chǎn)品信息
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產(chǎn)品名稱 |
產(chǎn)品編號(hào) |
規(guī)格 |
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Nocodazole (NSC 238159, R 17934, Oncodazole)諾考達(dá)唑 |
51301ES08 |
5 mg |
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51301ES10 |
10 mg | |
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51301ES50 |
50 mg |
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51301ES60 |
100 mg |
產(chǎn)品描述
Nocodazole（諾考達(dá)唑，又稱NSC 238159, R 17934, Oncodazole）是一種抗腫瘤藥物，是一種微管聚合的可逆抑制劑，通過干擾微管聚合發(fā)揮作用，可以使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期的G2/M 期。Nocodazole介導(dǎo)的細(xì)胞周期阻斷同時(shí)伴隨著細(xì)胞凋亡率提高，及p53上調(diào)，另外還伴有多能性標(biāo)記物Nanog和Oct4蛋白表達(dá)量降低，而且該降低作用不可逆。Nocodazole對(duì)一系列癌癥相關(guān)的激酶有較高的親和力，如ABL、c-KIT、BRAF、MEK。在COLO 205癌細(xì)胞中，Ketoconazole可以增強(qiáng)Nocodazole的誘導(dǎo)凋亡作用，在體內(nèi)二者聯(lián)合使用時(shí)，Nocodazole的抗腫瘤作用也明顯提高。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名（English Synonym） |
NSC 238159, R 17934, Oncodazole |
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化學(xué)名（Chemical Name） |
Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
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靶點(diǎn)（Target） |
Tubulin（microtubules） |
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CAS 號(hào)（CAS NO.） |
31430-18-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C14H11N3O3S |
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分子量（Molecular Weight） |
301.32 |
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外觀（Appearance） |
粉末 |
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純度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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結(jié)構(gòu)式（Structure） |
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運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）本產(chǎn)品僅作科研用途！
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
1）分別用50、100、200 ng/mLnocodazole孵育hESC細(xì)胞24 h，細(xì)胞周期發(fā)生變化，DMSO處理的細(xì)胞大部分處于S或G1期，而nocodazole處理后細(xì)胞很少處于S期，G2/M期細(xì)胞數(shù)量增多，而且細(xì)胞中H3磷酸化水平提高，但Nanog和Oct4蛋白表達(dá)水平降低。[2]
2）為研究ketoconazole和nocodazole的聯(lián)合作用，ketoconazole（1μM）和nocodazole（1nM）處理COLO 205癌細(xì)胞后，nocodazole誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用明顯增強(qiáng)。[4]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
為研究ketoconazole和nocodazole聯(lián)合使用在體內(nèi)的作用，ketoconazole（50 mg/kg，每周3次）和nocodazole（5 mg/kg，每周3次）處理COLO 205移植瘤小鼠，6周后發(fā)現(xiàn)，nocodazole抗腫瘤作用明顯增強(qiáng)，并無明顯的毒性。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem. 7(1): 53-56 (2012).
[2] Ade Kallas, et al. Nocodazole Treatment Decreases Expression of Pluripotency Markers Nanog and Oct4 in Human Embryonic Stem Cells. PLoS ONE 6(4): e19114 (2011).
[3] Kim YH, et al. Nocodazole induces apoptosis in human Jurkat T cells through G2/M arrest-dependent phosphorylation of Bcl-2 and Bim by p34cdc2 kinase and subsequent provoking mitochondrial death signaling pathway (85.16). The Journal of Immunology 184 (2010).
[4] Wang YJ, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 34(4): 199-210 (2002).
HB240625
