Fulvestran（氟維司瓊；氟維司群）是一種雌激素受體拮抗劑（Estrogen receptor 拮抗劑，ER拮抗劑，IC₅₀=9.4 nM），它通過結(jié)合、阻斷并下調(diào)ER從而抑制雌激素信號通路，能與ER競爭性結(jié)合，與ER的親和力接近雌激素。

 

產(chǎn)品信息

貨號	54054ES25 / 54054ES60
規(guī)格	25 mg / 100 mg
價格	555 / 1,495

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	ICI-182780; ZD 9238; ZM 182780; ICI182780; ZD9238; ZM182780;
中文名稱 (Chinese Name)	氟維司瓊；氟維司群
靶點(diǎn)（Target）	Estrogen Receptor (ER)
通路（Pathway）	Vitamin D Related--Estrogen Receptor/ERR
CAS號（CAS NO.）	129453-61-8
分子式（Formula）	C32H47F5O3S
分子量（Molecular Weight）	606.77
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

儲存條件

-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗條件（如實(shí)驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗（體外實(shí)驗）

Fulvestrant (1, 10 μM; 66 h)處理T47D和MCF7乳腺癌細(xì)胞, 結(jié)果顯示Fulvestrant顯著下調(diào)MDM2蛋白表達(dá)。Fulvestrant (1 μM; 16 h)促進(jìn)MDM2蛋白的降解并縮短蛋白半衰期。Fulvestrant (5 μM; 72 h)增加G1期細(xì)胞數(shù)量。^[1]

（二）動物實(shí)驗（體內(nèi)實(shí)驗）

Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹側(cè)，降低腹側(cè)前列腺AR的蛋白質(zhì)水平，降低雄激素受體的表達(dá)，誘導(dǎo)AR表達(dá)下調(diào)，并可能阻斷ESR1和ESR2從細(xì)胞核到質(zhì)膜的易位，降低ERK1/2磷酸化，減少前列腺上皮細(xì)胞增殖。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1] Dolfi SC1, et al. Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.

[2] Fernandes SA, et al. The anti-oestrogen fulvestrant (ICI 182,780) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Int J Androl. 2011 Oct;34(5 Pt 1):486-500.

Ver.CN20230321