Cucurbitacin I（葫蘆素I; Elatericin B; JSI-124; NSC-521777; JSI124; NSC521777）是一種天然的JAK2/STAT3 選擇性抑制劑，可有效抑制STAT3的磷酸酪氨酸水平、DNA結合活性及其介導的基因表達，但對Src、AKT、ERK和JNK無抑制作用。JAK/STAT3信號通路在腫瘤的發(fā)生、發(fā)展中起著重要的調控作用，Cucurbitacin I可誘導癌細胞凋亡，具有有效的抗腫瘤活性。

 

產品性質

英文別名（English Synonym）	(8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-17-[(E,2R)-2,6-dihydroxy-6-methyl-3-oxohept-4-en-2-yl]-2,16-dihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-8,10,12,15,16,17-hexahydro-7H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione; Elatericin B; JSI-124; NSC-521777;   JSI124; NSC521777
中文名稱 (Chinese Name)	葫蘆素I
靶點（Target）	STAT; JAK
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS號（CAS NO.）	2222-07-3
分子式（Formula）	C30H42O7
分子量（Molecular Weight）	514.65
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

肉瘤作為一種罕見的惡性腫瘤，Cucurbitacin I對于5種常見骨肉瘤細胞系143B、MG63、HOS、SAOS-2、HUO細胞均有明顯的增殖抑制作用。^[1] Cucurbitacin I通過抑制VEGFR-2、成纖維細胞生長因子受體-1 (FGFR1)和STAT3的磷酸化水平來抑制腫瘤血管生成。^[2] Cucurbitacin I以劑量依賴性的方式抑制結腸癌細胞COLO205增殖，Cucurbitacin I (100 nM)處理6 h，COLO205結腸癌細胞遷移50%。COLO205細胞暴露于Cucurbitacin I可顯著降低細胞活力。在COLO205細胞中，Cucurbitacin I可以抑制細胞的遷移和侵襲，并具有對結腸癌的化療增敏活性。Cucurbitacin I可抑制STAT3的激活、降低MMP-9的表達，100 nM Cucurbitacin I降低了STAT3磷酸化和MMP-9表達的蛋白水平。結果表明，Cucurbitacin I可能是結腸癌的一種有效的輔助化療藥物，具有抗遷移、抗入侵和化療增敏活性。^[3]

（二）動物實驗（體內實驗）

    與對照組小鼠相比，在小鼠中進行的體內Matrigel測定法顯示，經Cucurbitacin I處理的小鼠的栓塞中的血管形成和血紅蛋白含量顯著降低。^[2] Cucurbitacin I (1 mg/kg/day)能有效地抑制A549腫瘤、v-Src轉化的NIH3T3腫瘤和人乳腺癌MDA-MB-468裸鼠的腫瘤生長。用Cucurbitacin I處理A549和MDA-MB-468細胞可降低酪氨酸磷酸化STAT3的水平，A549細胞比MDA-MB-468細胞更敏感。Cucurbitacin I還可顯著提高小鼠存活率。這些結果為JAK/STAT3信號通路在抗癌藥物發(fā)現中的藥理作用提供了有力的支持。^[4]

 

參考文獻

[1] Toru Oi, et al. STAT3 inhibitor, cucurbitacin I, is a novel therapeutic agent for osteosarcoma. 2016, 49(6):2275-2284.

[2] Kim Hyeon Jin, Kim Jin-Kyung. Antiangiogenic effects of cucurbitacin-I. 2015, 38(2):290-8.

[3] Song J, et al. Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.

[4] Blaskovich M A, et al. Discovery of JSI-124 (cucurbitacin I), a selective Janus kinase/signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway inhibitor with potent antitumor activity against human and murine cancer cells in mice[J]. Cancer research, 2003, 63(6): 1270-1279.

HB220616