Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的多激酶抑制劑，對(duì)Trk受體酪氨酸激酶家族具有強(qiáng)大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2，F(xiàn)LT3和TrkA的IC₅₀分別為0.9 nM，3 nM和< 25 nM。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Lestaurtinib, CEP-701, KT-5555
中文名稱 (Chinese Name)	來(lái)他替尼
靶點(diǎn) (Target)	JAK2, FLT3, TrkA
通路 (Pathway)	Epigenetics
CAS號(hào) (CAS NO.)	111358-88-4
分子式 (Formula)	C26H21N3O4
分子量 (Molecular Weight)	439.46
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO ≥50 mg/mL
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Lestaurtinib增強(qiáng)TRAIL誘導(dǎo)的膠質(zhì)瘤細(xì)胞(U87, U251)增殖抑制作用和促細(xì)胞凋亡作用。^[1] Lestaurtinib (10-500 nM)在SY5Y-TrkB神經(jīng)母細(xì)胞瘤系中抑制外源性BDNF誘導(dǎo)的TrkB磷酸化。^[2] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在膠質(zhì)瘤移植瘤小鼠（WT和DR5 -KO U87）模型中，腹腔注射Lestaurtinib (10 mg/kg)和TRAIL (100 μg/小鼠)，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，但DR5 -KO腫瘤對(duì)聯(lián)合治療不敏感。^[1] 在SY5Y-TrkB神經(jīng)母細(xì)胞瘤移植瘤小鼠模型中，腹腔注射Lestaurtinib (20 mg/kg)，顯著抑制瘤體生長(zhǎng)，并且增強(qiáng)了topotecan聯(lián)合cyclophosphamide或irinotecan聯(lián)合temozolomide的抗腫瘤功效。^[2] 

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Cao YX, et al. Lestaurtinib potentiates TRAIL-induced apoptosis in glioma via CHOP-dependent DR5 induction. J Cell Mol Med. 2020 Jul;24(14):7829-7840.

[2]. Iyer R, et al. Lestaurtinib enhances the antitumor efficacy of chemotherapy in murine xenograft models of neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1478-85.

HB220609