Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)型的選擇性的高效可逆的AMPK抑制劑，其體外Ki值為109 nM，可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞自噬。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	dorsoMorphin (Hydrochloride)；DorsoMorphin；BML-275 2HCl；BML-275 dihydrochloride；Compound C dihydrochloride；Compound C 2HCl
中文名稱 (Chinese Name)	6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二鹽酸鹽
靶點(diǎn) (Target)	AMPK；ALK2；ALK3；ALK6
通路 (Pathway)	Epigenetics
CAS號(hào) (CAS NO.)	1219168-18-9
分子式 (Formula)	C24H25N5O·2HCl
分子量 (Molecular Weight)	472.41
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM，18 h)對(duì)人纖維肉瘤HT1080細(xì)胞2DG誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性具有劑量依賴性，但對(duì)衣霉素誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性影響不大。同時(shí)，Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒斷誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性。Dorsomorphin dihydrochloride對(duì)2DG誘導(dǎo)的PERK激活沒有影響，并降低了HT1080細(xì)胞中基礎(chǔ)的和2DG誘導(dǎo)的AMPK磷酸化水平。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Dorsomorphin dihydrochloride（10 mg/kg，靜脈注射）處理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠，使小鼠總血清鐵濃度增加60%，有效下調(diào)hepcidin基礎(chǔ)水平表達(dá)，上調(diào)成年小鼠血清鐵濃度。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.

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