產(chǎn)品說(shuō)明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
CHIR-99021是氨基嘧啶衍生物，是一種高效的GSK-3α（IC50：10 nM）和GSK-3β（IC50：6.7 nM）抑制劑，CHIR-99021對(duì)GSK-3的選擇性比最接近的同源物CDC2、ERK2 以及其他蛋白激酶高500倍以上。CHIR-99021激活Wnt/β-catenin信號(hào)通路，誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞的心肌向分化。
產(chǎn)品性質(zhì)
|
英文別名（English Synonym） |
CT99021；CHIR99021 |
|
中文名稱 (Chinese Name) |
6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈 |
|
靶點(diǎn)（Target） |
GSK-3α；GSK-3β |
|
CAS號(hào)（CAS NO.） |
252917-06-9 |
|
分子式（Formula） |
C22H18Cl2N8 |
|
分子量（Molecular Weight） |
465.34 |
|
外觀（Appearance） |
固體粉末 |
|
純度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.4 mM) |
|
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
CHIR-99021（8 μM）孵育人胚胎干細(xì)胞24 h，激活Wnt/β-catenin信號(hào)通路，誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞的心肌向分化。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
CHIR-99021（16 mg/kg，48 mg/kg）在口服葡萄糖耐受實(shí)驗(yàn)1小時(shí)前作用，兩組動(dòng)物的糖耐量均有顯著改善，16 mg/kg抑制劑組血糖曲線面積減少14%，48 mg/kg抑制劑組血糖曲線面積減少33%。高劑量的CHIR-99021也能在口服葡萄糖篩查試驗(yàn)前降低高血糖癥。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Dahlmann J, et al. The use of agarose microwells for scalable embryoid body formation and cardiac differentiation of human and murine pluripotent stem cells. Biomaterials. 2013 Mar;34(10):2463-2471.
[2]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.
[3]. Govarthanan K, et al. Glycogen synthase kinase 3β inhibitor- CHIR 99021 augments the differentiation potential of mesenchymal stem cells. Cytotherapy. 2020 Feb;22(2):91-105.
[4]. Ma Y, et al. CHIR-99021 regulates mitochondrial remodelling via β-catenin signalling and miRNA expression during endodermal differentiation. J Cell Sci. 2019 Jul 31;132(15).
HB211115
