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            A 83-01 |CAS 909910-43-6

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            產(chǎn)品說明書

            FAQ

            COA

            已發(fā)表文獻(xiàn)

            A 83-01是一個強(qiáng)有力的TGF-β Ⅰ型受體ALK5IC5012 nm)/ ALK4((IC5045 nm)/ ALK 7IC507.5 nm)激酶的抑制劑,A 83-01對ALK5的抑制作用很強(qiáng),可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導(dǎo)的生長。A 83-01對骨形態(tài)發(fā)生蛋白I型受體、p38絲裂原活化蛋白激酶或細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶的作用很小或沒有作用。同時,A 83-01可抑制TGF-β誘導(dǎo)的上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)移,表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌癥的進(jìn)程。

             

            產(chǎn)品性質(zhì)

            中文名稱 (Chinese Name)

            3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺

            靶點(diǎn)(Target)

            ALK7;ALK5;ALK4;

            CAS號(CAS NO.)

            909910-43-6

            分子式(Formula)

            C??H??N?S

            分子量(Molecular Weight)

            421.52

            外觀(Appearance)

            粉末

            純度(Purity)

            98%

            溶解性(Solubility)

            溶于DMSO

            結(jié)構(gòu)式(Structure)

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            運(yùn)輸和保存方法

            冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。產(chǎn)品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定,建議現(xiàn)配現(xiàn)用。

             

            注意事項

            1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

            2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

            3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

             

            使用濃度

            【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

             

            使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

            (一)細(xì)胞實驗(體外實驗)

            A 83-01(1 µM)刺激野生型或突變型貂肺上皮細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)A 83-01對ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制劑SB-431542更強(qiáng),也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導(dǎo)的生長。[1]

            (二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

            A 83-01(10 mg/kg)作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天時間,A83-01治療可促進(jìn)心臟Nkx2.5-GFP+細(xì)胞在體內(nèi)的擴(kuò)張和心肌分化。[2]

             

            參考文獻(xiàn)

            [1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

            [2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.

            [3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.

             

            HB211115

            400-6111-883