SB 203580是一種吡啶咪唑類p38 MAPK抑制劑(IC50=0.3-0.5 µM)。SB 203580抑制IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖（IC50=3-5 µM），激活人肝細(xì)胞中ERK和JNK的表達(dá)，并激活下游ERK-P、JNK-P和c-Jun-P表達(dá)。SB 203580參與多種炎癥反應(yīng)和細(xì)胞應(yīng)激反應(yīng)。另外，SB 203580通過抑制RIPK2表達(dá)從而降低DENV感染的HepG2細(xì)胞凋亡，并誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞自噬作用。在BALB/c小鼠中，SB 203580降低子宮內(nèi)膜病變的重量和大小，并降低腹膜細(xì)胞中IL-1β、TNF-α、MMP-2和MMP-9 mRNA水平。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	SB-203580,RWJ 64809,PB 203580,Adezmapimod
化學(xué)名（Chemical Name）	4-[4-(4-fluorophenyl)-2-[4-methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-pyridine
靶點(diǎn)（Target）	p38 MAPK
CAS 號(hào)（CAS NO.）	152121-47-6
分子式（Molecular Formula）	C21H16FN3OS
分子量（Molecular Weight）	377.4
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）

為研究SB 203580對(duì)T細(xì)胞的作用，SB 203580（0-100 μM）與孵育CT6細(xì)胞15 min，SB 203580抑制IL-2或IL-7誘導(dǎo)的CT6細(xì)胞增殖。[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，30只子宮內(nèi)膜移位(EM) BALB/c小鼠每天腹腔注射（i.p.）1 μg/mgSB203580，SB203580處理組中子宮內(nèi)膜移位病變重量明顯降低。[6]

參考文獻(xiàn)

[1] Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity,protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J BiolChem 275(10): 7395-7402 (2008).

[2]Crawley JB, et al. T Cell Proliferation in Response to Interleukins 2 and 7 Requires p38MAP Kinase Activation. J. Biol. Chem. 272: 15023–15027(1997).

[3] Zhang H, et al. Induction of autophagy in hepatocellular carcinoma cells by SB203580 requires activation of AMPK and DAPK but not p38 MAPK. Apoptosis 17(4):325-334 (2012).

[4] Sreekanth GP, et al. SB203580 Modulates p38 MAPK Signaling and Dengue Virus-Induced Liver Injury by Reducing MAPKAPK2, HSP27, and ATF2 Phosphorylation. PLoS ONE 11(2): e0149486 (2016).

[5] Henklova P, et al. SB203580, a pharmacological inhibitor of p38 MAP kinase transduction pathway activates ERK and JNK MAP kinases in primary cultures of human hepatocytes. European Journal of Pharmacology593 (1–3): 16–23 (2008).

[6] Zhou WD, et al. SB203580, a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, suppresses the development of endometriosis by down-regulating proinflammatory cytokines and proteolytic factors in a mouse model. Hum. Reprod. 25 (12): 3110-3116(2010).

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