產(chǎn)品描述

Pomalidomide又稱為CC-4047、Actimid，是一種免疫藥物，結(jié)構(gòu)與thalidomide類似，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF- alpha釋放，在人PBMC中IC50為13 nM。Pomalidomide抑制IL-2刺激的T調(diào)節(jié)細胞生長（IC50≈1μM），而且Pomalidomide可以提高人外周血T細胞中IL-2產(chǎn)量。與CC-5013相比，Pomalidomide顯著促進IL-2、IL-5和IL-10水平，稍微促進 IFN-γ水平。另外，作用于Jurkat細胞時，Pomalidomide增強SEE和Raji細胞誘導(dǎo)的AP-1轉(zhuǎn)錄活性。與Rituximab聯(lián)合作用于小鼠時，Pomalidomide顯著增強Rituximab對B細胞淋巴瘤的抗癌效果。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	CC-4047, Actimid, CC 4047
化學(xué)名（Chemical Name）	4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
靶點（Target）	TNF-alpha
CAS 號（CAS NO.）	19171-19-8
分子式（Molecular Formula）	C13H11N3O4
分子量（Molecular Weight）	273.24
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/mL）
結(jié)構(gòu)式（Structure）

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/span>

相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測pomalidomide（CC-4047）在細胞內(nèi)的作用，Jurkat細胞用SEE和Raji刺激，并加入10 μM pomalidomide，發(fā)現(xiàn)pomalidomide處理后，細胞中IL-2產(chǎn)物顯著提高，處理6 h時提高46%，24h和30h分別提高69%和76%。[5]

（二）動物實驗（體內(nèi)研究）

體內(nèi)實驗中，SCID小鼠分成不同，分別用CC-4047 (0.5 mg/kg)、rituximab、CC-4047+ rituximab處理，CC-4047單獨作用時無明顯的抗腫瘤活性，平均生存時間與對照小鼠相似；rituximab單獨作用時具有明顯的抗腫瘤活性；而CC-4047與rituximab聯(lián)合作用時，抗腫瘤作用更明顯，平均生存時間比rituximab單獨作用時更長。[6]

參考文獻

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett, 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Quach H, et al. Mechanism of action of immunomodulatory drugs (IMiDS) in multiple myeloma. Leukemia. 24(1): 22-32 (2010).

[3] Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma.Leuk Leukemia & Lymphoma. 54(4): 683-687 (2013).

[4] Galustian C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunol Immunother, 58(7): 1033-1045 (2009).

[5] Schafer PH, et al. Enhancement of Cytokine Production and AP-1 Transcriptional Activity in T Cells by Thalidomide-Related Immunomodulatory Drugs. J Pharmacol Exp Ther, 305(3): 1222-1232 (2003).

[6] Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Immunomodulatory Drug CC-5013 or CC-4047 and Rituximab Enhance Antitumor Activity in a Severe Combined Immunodeficient Mouse Lymphoma Model. Clin Cancer Res, 11(16): 5984-5992 (2005).

HB181129